Prof. Dr. Ayşegül Karataş’ın yürütücülüğünü yaptığı “Berberinin Fosfolipid Komplekslerinin Hazırlanması ve Antiromatizmal Aktivitesinin in vitro ve  in vivo Yöntemlerle Değerlendirilmesi” isimli ve 215S664 nolu TÜBİTAK-1005 (Ulusal Yeni Fikirler ve Ürünler Araştırma Destek Programı) projesi tamamlanmıştır.

Bu proje kapsamında, başta Berberis L. (karamuk) türleri olmak üzere ülkemizde de yetişen çeşitli bitkilerden izole edilen berberinin fosfolipid komplekslerinin hazırlanarak analjezik, antienflamatuvar ve antipiretik etkilerinin çeşitli in vivo yöntemler kullanılarak araştırılması amaçlanmıştır.

Bitkisel kaynaklı etken maddelerin modern tedaviye aktarılması giderek yaygınlaşmaktadır. Fakat bu etken maddelerin önemli bir bölümü, uzun yan zincirlere ve yüksek polariteye sahiptir. Bu da gastrointestinal mukozadan veya deriden pasif difüzyonla emilime engel teşkil etmektedir. Bu noktada, ‘fito-fosfolipid’ veya “fitozom” olarak adlandırılan yeni kompleksleştirme tekniği, absorbsiyonu kolaylaştırmak ve biyoyararlanımı artırmakta önemli bir rol oynamaktadır.  Bitkisel kökenli ilaç molekülleri ve doğal soya fosfolipidlerinin kompleksleştirilmesiyle hücre zarına benzeyen yapılar oluşturulmaktadır. Günümüzde pekçok araştırmacı tarafından çeşitli bitkilerden elde edilen maddeler veya ekstreler çeşitli yöntemlerle fito-fosfolipid kompleksi haline getirilmiş ve farmakokinetik/farmakodinamik iyileşmelerin varlığı tespit edilmiştir. Hazırlanan bu formüllerin bir kısmı klinik deneme aşamasında, bir kısmı ise pazara sunulmuştur. 2015 yılından itibaren dünya piyasasında ‘fitozom’ ismi ile 20 civarında fito-fosfolipid kompleksi içeren patentli preparat bulunmaktadır. Bunlar antikanser, hepatoprotektif, kardiyovasküler ve yaşlanmayı geciktirici etkili praparatlardır. Henüz antiromatizmal etkili bir fito-fosfolipid kompleksi piyasada mevcut değildir. Berberinin daha önce yapılan araştırmalarda güçlü antiromatizmal etkisinin saptanmasına rağmen absorpsiyonunun ve buna bağlı olarak ve biyoyararlanımının düşük olması, ilaç olarak kullanımını kısıtlamaktadır. Bu proje, fitozom teknolojisinin araştırılması ve uygulanması açısından ülkemizde bir ilk niteliği taşımaktadır. Ayrıca ülkemizde fitozom preparatı olarak ruhsatlı herhangi bir ürün bulunmamaktadır.

Bu proje kapsamında Berberinin fosfolipid kompleksleri etanol enjeksiyon ve ters faz buharlaştırma yöntemleriyle hazırlanmıştır. Bu formüllerin yükleme etkinliği, zeta potansiyel, partikül büyüklüğü  tayin edilmiştir.  Bunların içinden QbD tasarımı ile ideal formül belirlenmiştir. Bu formülün SEM analizleri ile yapıları incelenmiştir. DSC analizi, çözünürlüğü, partisyon katsayısı ve simule gastrik sıvılardaki dayanıklılığı tayin edilmiştir. Etken madde salımı ve sitotoksisitesi de değerlendirilmiştir. İdeal formülün berberinle karşılaştırmalı olarak in vitro ve in vivo yöntemlerle antiromatizmal, analjezik, antipiretik aktivitesi  değerlendirilmiştir ve uzun süreli stabilite sonuçları incelenmiştir. Sonuç olarak elde edilen berberin fosfolipid kompleksinin berberine kıyasla antiromatizmal, analjezik, antipiretik aktivitesinde önemli artış olduğu görülmüştür.